Larotrectinib Capsules e Alimento

O sumo de toranja pode aumentar os níveis sanguíneos de larotrectinib. Isso pode aumentar o risco e/ou a gravidade dos efeitos secundários, tais como tonturas, confusão, problemas de coordenação, problemas de memória, problemas de fígado, e sensação de formigamento, dormência ou queimação nas mãos e pés. Você deve evitar o consumo de sumo de toranja e sumo de toranja durante o tratamento com larotrectinib. Fale com o seu médico ou farmacêutico se tiver dúvidas sobre este ou outros medicamentos que são prescritos. É importante informar o seu médico sobre todos os outros medicamentos que você usa, incluindo vitaminas e ervas. Não pare de utilizar qualquer medicamento sem primeiro falar com o seu médico.

GERALMENTE EVITAR: o sumo de Toranja pode aumentar as concentrações plasmáticas de larotrectinib. O mecanismo proposto é a inibição da CYP450 3A4 mediada metabolismo de larotrectinib por certos compostos presentes na uva. Quando uma única dose de 100 mg de larotrectinib foi coadministered com itraconazol, um potente CYP450 3A4: inibidor, larotrectinib pico de concentração plasmática (Cmax) e a exposição sistêmica (AUC) cresceu 2,8 - e 4,3 vezes, respectivamente, em comparação com a administração de larotrectinib sozinho. A interação não foi estudada com sumo de toranja. Em geral, o efeito de sumo de toranja concentração, dose e preparação dependentes, e pode variar muito entre as marcas. Certas misturas de sumo de toranja (por exemplo, dose alta, o dobro de força), por vezes, têm demonstrado potente inibição do CYP450 3A4, enquanto outras preparações (por exemplo, baixa dose, única força) têm demonstrado normalmente moderada inibição. Aumento da exposição à larotrectinib pode aumentar o risco de efeitos adversos, tais como neurotoxicidade (delirium, disartria, tonturas, perturbações da marcha, parestesia, encefalopatia, perda de memória, tremor) e hepatotoxicidade (elevações das transaminases hepáticas).

O alimento não altera a farmacocinética de larotrectinib para um clinicamente de maneira significativa. Quando uma única dose de 100 mg de larotrectinib foi administrado com uma refeição rica em gordura (cerca de 900 calorias; 58 g de hidratos de carbono, 56 g de gordura, 43 g de proteína) em saudável sujeitos do estudo, larotrectinib pico de concentração plasmática (Cmax) foi reduzido em 35%, enquanto a exposição sistêmica (AUC) foi semelhante em comparação com a administração em jejum estado.

GESTÃO: Larotrectinib pode ser tomado com ou sem alimentos. Os pacientes devem evitar o consumo de sumo de toranja e sumo de toranja durante o tratamento.