Propulsid e Alimento

Cisaprida não está mais no mercado dos EUA. Não tome cisaprida com quaisquer outros medicamentos, alimentos ou bebidas. **Cisaprida (Propulsid) não é mais comercializado nos Estados Unidos. Você só deve tomar cisaprida se você está obtendo a medicação do seu médico, apesar de um Acesso Limitado Programa desenvolvido conjuntamente pelo fabricante e pelo FDA.**

CONTRA-indicado: a administração concomitante com sumo de toranja pode aumentar as concentrações plasmáticas de cisaprida. O mecanismo é a inibição da CYP450 3A4 mediada metabolismo de primeira passagem na parede do intestino por certos compostos presentes em toranjas. Em um estudo 14 voluntários saudáveis, a administração com 250 mL de sumo de toranja aumentou a média do pico de concentração plasmática (Cmax) e a área sob a concentração de tempo de curva (AUC) de cisaprida (10 mg em dose única) em 34% e 39%, respectivamente, em comparação com a água. Um segundo estudo de dose única, envolvendo 12 voluntários saudáveis demonstrou um aumento de 68% e 51% em cisaprida Cmax e AUC, respectivamente, em comparação com a água. Em outra de 10 voluntários saudáveis, repetidos de ingestão de duas vezes a força de sumo de toranja (200 mL três vezes ao dia por 2 dias e, em seguida, com uma dose de 10 mg de cisaprida e em 0,5 e 1,5 horas depois), resultou em 81% e 144% de aumento na média de cisaprida Cmax e AUC, respectivamente, em comparação com a água. Um alto grau de a variabilidade inter-individual em que o sumo de toranja efeito foi observado em todos os três estudos, mas nenhum paciente apresentou qualquer alteração na frequência cardíaca, pressão arterial, ou intervalo QT. No entanto, altos níveis plasmáticos de cisaprida tem sido associado com prolongamento do intervalo QT no ECG; arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e torsades de pointes; parada cardíaca; e morte súbita.

GERALMENTE EVITAR: a administração concomitante com o vinho tinto pode aumentar as concentrações plasmáticas de cisaprida em indivíduos suscetíveis. O exato mecanismo de interação é desconhecido, mas acredita-se envolver a inibição da CYP450 3A4 na parede do intestino semelhante ao suco de grapefruit. Em 12 voluntários saudáveis, a administração com 250 mL de vinho tinto (cabernet sauvignon) produzido apenas menor e estatisticamente insignificante de alterações no cisaprida farmacocinética comparada à água. No entanto, um assunto tinha uma duplicação de cisaprida AUC e Cmax com vinho tinto. O mesmo sujeito que teve o maior interação com sumo de toranja, o que sugere que uma interação significativa pode ocorrer em alguns indivíduos, talvez aqueles com pré-existente de alta intestinal CYP450 3A4 conteúdo.

GESTÃO: Pacientes recebendo cisaprida terapia deve evitar o consumo de toranjas e o sumo de toranja. Porque uma interação significativa pode ocorrer com vinho tinto na ocasionais paciente, vinho tinto, de preferência devem ser evitados também durante a cisaprida terapia.