Tekturna e Alimento

Os alimentos podem afetar a absorção de aliskiren do intestino. Portanto, você deve levar o aliscireno, ao mesmo tempo, a cada dia, exatamente como prescrito pelo seu médico. Você pode levar aliskiren com ou sem alimentos, mas levá-la sempre da mesma maneira. Isso irá ajudar a manter os níveis de sangue e efeitos da medicação constante. Você deve evitar beber laranja, maçã ou suco de grapefruit o máximo possível durante o tratamento com aliscireno. Estudos têm mostrado que beber estes sucos regularmente, ou dentro de um curto período de tempo antes ou depois de uma dose de aliskiren, pode interferir com a absorção do medicamento.

GERALMENTE EVITAR: a administração concomitante com laranja, maçã, ou sumo de toranja podem diminuir significativamente a biodisponibilidade oral e sistema renina-efeito inibidor de aliskiren. O exato mecanismo de interação é desconhecido, mas pode incluir a inibição da OATP2B1 mediada por fluxo de aliscireno no intestino delgado, a formação de complexos insolúveis entre sucos de frutas constituintes e o aliscireno, e/ou aumento da ionização do aliscireno devido a redução do pH intestinal. Em 12 voluntários saudáveis, 200 mL de suco de laranja ou suco de maçã administrados três vezes ao dia, por 5 dias, em combinação com uma única de 150 mg dose oral de aliskiren, no dia 3 reduziu a média de aliskiren pico de concentração plasmática (Cmax) e a exposição sistêmica (AUC) aproximadamente 80% e 60%, respectivamente, em comparação com a água. A atividade de renina plasmática foi de 87% e 67% maior em 24 horas postdose quando aliskiren foi administrado com suco de laranja e suco de maçã, respectivamente, em comparação com a água. Não foram observadas diferenças significativas na pressão arterial ou da frequência cardíaca entre os tratamentos. No entanto, isso pode ser devido ao início atrasado da aliskiren da redução da pressão arterial efeito, o que não seria aparente seguinte, em dose única. Um semelhante farmacocinéticos interação tem sido relatado com sumo de toranja. Em 11 voluntários saudáveis, 200 mL de força normal de sumo de toranja administrados três vezes ao dia, por 5 dias, em combinação com uma única de 150 mg dose oral de aliskiren, no dia 3 reduziu a média de aliskiren Cmax e AUC em 81% e 61%, respectivamente, mas não houve alteração na atividade de renina plasmática comparada à água. Um alto grau de interpatient variabilidade foi observada com todos os três interações.

MONITOR: Alta-refeições de gordura pode reduzir substancialmente a absorção gastrointestinal de aliskiren. De acordo com a rotulagem de produtos, administração de aliskiren com uma refeição rica em gordura diminuiu a média do pico de concentração plasmática (Cmax) e a exposição sistêmica (AUC) em 85% e 71%, respectivamente. Em ensaios clínicos, no entanto, o aliscireno, foi administrado sem uma fixo exigência em relação às refeições.

GESTÃO: Para garantir a constante sistêmica níveis de droga e efeitos terapêuticos, os pacientes devem estabelecer uma rotina padrão para administração de aliskiren, no que respeita às refeições. A administração concomitante com laranja, maçã ou suco de grapefruit deve ser evitado, especialmente se estes sucos devem ser consumidos em uma base regular, ou um pouco antes ou depois aliskiren de dosagem.